Макролиды. Классификация (полусинтетические, природные и азалиды)
Лактонное кольцо макроциклическое – это основа химической структуры всех антибиотиков группы макролиды. Классификация подразумевает разделение на 14-ти, 15-ти и 16-тичленные. Эти антибиотики считаются наименее токсичными.
Макролиды. Классификация по типу происхождения
Природные макролиды:
Макролид «Эритромицин» – это первый бактериостатический антибиотик, который положил начало большой группе. Был получен в 1952 году из Streptomyces erythreus – почвенного актиномицета. Благодаря тому, что макролид «Эритромицин» обладает свойством обратимо связываться с рибосомной 50S-субъединицей, он нарушает образование связей пептидного характера между аминокислотными молекулами и выполняет блокировку синтеза белков различных микроорганизмов. При этом антибиотик «Эритромицин» не оказывает влияние на синтез (соединение) нуклеиновых кислот. В больших дозах в отношении некоторых видов бактерий может оказывать бактерицидное действие.
Макролид «Спирамицин» – это антибиотик, который получают из Streptomyces ambofaciens актиномицета, он – первый представитель группы 16-членных макролидов. Лактонное кольцо – это структурная основа препарата «Спирамицин». Оно состоит из 16 атомов углеродов (С), к которому присоединены 3 остатка углеводных: микароза, форозамин и микаминоза. Препараты, имеющие в своём составе действующее вещество спирамицин, распространены в Канаде, Латинской Америке и в Европе.
Макролид «Джозамицин» – это антибиотик, представитель группы 16-членных макролидов. Продуцируется Streptomyces narbonensis. Оказывает действие бактерицидного характера. Подавляет синтез белковых соединений, препятствует фиксации РНК (транспортной) и соединяется с 50S-субъединицей мембраны рибосомальной, блокируя тем самым обмен пептидов из центра А. Разрешён при лечении заболеваний в период беременности.
Полусинтетические макролиды:
Макролид «Рокситромицин» – это первый полусинтетический 14-членный атибиотик. Был получен из макролида «Эритромицин». Особенности структуры придают ему более высокую устойчивость к кислотам, улучшенные микробиологические и фармакокинетические параметры.
Макролид «Кларитромицин» – это 14-членный антибиотик, производный макролида «Эритромицин». Обладает повышенной устойчивостью к кислотам и улучшенными фармакокинетическими и антибактериальными свойствами.
Природные макролиды-антибиотики высокоактивны в отношении грамположительных, некоторых грамотрицательных и внутриклеточных микроорганизмов. А такие современные макролиды, как полусинтетические, более активны в отношении псевдомонад, энтеробактерий, анаэробной микрофлоры и палочки инфлюэнцы.
И, наконец, азалиды – макролиды последнего поколения:
Антибиотик «Азитромицин» относится к подклассу азалиды, которые несколько отличаются по своей структуре от обычных макролидов. Кольцо у макролида «Азитромицин» не лактонное, но зато 15-членное. Кислотоустойчивоть при этом повышается в 300 раз по сравнению с антибиотиком «Эритромицин».
Макролиды. Классификация по поколениям:
1-е – препараты «Олеандомицин», «Эритромицин»;
2-е – макролиды «Рокситромицин», «Спирамицин», «Джозамицин», «Мидекамицин», «Кларитромицин»;
3-е – макролид «Азитромицин».
Показания к применению антибиотиков группы макролиды. Классификация по заболеваниям
Те, которые поражают дыхательную систему: острый синусит, стрептококковый тонзиллофарингит, внебольничная пневмония, обострение бронхита, коклюш, дифтерия.
Кожные покровы и мягкие ткани: сифилис, хламидиоз, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, угревая сыпь.
Полость рта: периостит и периодонтит.
Пищеварительную систему: кампилобактерный гастроэнтерит, язва желудка.
Также макролиды применяются для профилактики следующих заболеваний: коклюш, менингит, ревматизм, эндокардит.